信立泰口服減肥藥獲批臨床

新京報(bào)訊 8月16日，信立泰發(fā)布公告，國(guó)家藥監(jiān)局核準(zhǔn)簽發(fā)《臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)通知書》，同意SAL0112片開展成人肥胖患者或超重患者的體重管理適應(yīng)癥Ⅰ期臨床試驗(yàn)。

SAL0112片為胰高血糖素樣肽-1受體（GLP-1R）的口服小分子偏向激動(dòng)劑，系信立泰自主研發(fā)的創(chuàng)新藥，目標(biāo)適應(yīng)癥包括2型糖尿?。═2DM）、成人肥胖患者或超重患者的體重管理。其中，T2DM適應(yīng)癥已于8月初獲得Ⅰ期臨床許可。

激動(dòng)GLP-1R可以促進(jìn)胰島β細(xì)胞的增殖，血糖依賴型刺激胰島素的合成與釋放，并抑制胰高血糖素的合成與釋放，低血糖風(fēng)險(xiǎn)較低；可以抑制胃液分泌和胃腸道的蠕動(dòng)，延遲胃的排空，增加飽食感，減少食物攝取。此外，激動(dòng)GLP-1R可以提升心血管的功能，抑制心肌細(xì)胞的凋亡，可以抑制腎臟的氧化應(yīng)激和炎癥反應(yīng)，抑制糖基化終產(chǎn)物等，從而產(chǎn)生保護(hù)腎臟的作用。

中國(guó)2型糖尿病防治指南（2020年版）指出，合并動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾?。ˋSCVD）或心血管風(fēng)險(xiǎn)高危T2DM患者，不論其HbA1c是否達(dá)標(biāo)，只要沒有禁忌證都可在二甲雙胍的基礎(chǔ)上加用具有ASCVD獲益證據(jù)的GLP-1R激動(dòng)劑?！陡纳菩难芎湍I臟結(jié)局的新型抗高血糖藥物臨床應(yīng)用中國(guó)專家建議》指出，GLP-1RA治療T2DM合并ASCVD確診或高?；颊?，能顯著降低心血管和腎臟臨床轉(zhuǎn)歸終點(diǎn)風(fēng)險(xiǎn)，減少卒中和心肌梗死的發(fā)生，改善生存質(zhì)量。SAL0112片作為口服的GLP-1R的偏向激動(dòng)劑，具有和多肽類GLP-1RA相似的藥理作用。

截至目前，國(guó)內(nèi)已上市的GLP-1RA均為肽類注射劑（如利拉魯肽注射液、司美格魯肽注射液、度拉糖肽注射液等），長(zhǎng)期頻繁注射或存在患者依從性較差等問題。

信立泰表示，SAL0112片系口服給藥，若能研發(fā)成功并獲批上市，將能有效改善2型糖尿病的給藥途徑，提高患者用藥便利性，增強(qiáng)用藥依從性。此外，作為小分子藥物，SAL0112片預(yù)期或?qū)⒈瓤诜嚯念愃幬锔芴岣呱锢枚?，受飲食、合并用藥等因素的干擾更小，具有較大開發(fā)潛力。

校對(duì) 王心